白薇化学成分及药理作用研究进展（三）

2 药理作用

中药白薇中复杂的化学成分决定其药理作用的多样性，主要包括抑菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、改善记忆、免疫抑制、退热、美白以及保护肝脏等。

2.1 抑菌、抗病毒作用

通过杯碟法测定不同白薇提取物（分别用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇和蒸馏水进行提取）对意大利青霉（Penicillium italicum）的抑制效果，发现乙酸乙酯、丙酮和乙醇提取物对意大利青霉均具有抑菌活性，乙醇提取物抑菌活性最强，丙酮提取物次之[22,23]。此外，白薇对肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）也有抑制作用，但作用机制不明确，需进一步进行研究。白薇中的生物碱和甾体皂苷是多种动植物病毒如烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus；TMV）的选择性抑制剂，可抑制病毒基因组RNA的表达。其中，Glaucogenin C和以Glaucogenin C为苷元的单糖或三糖苷被确定为具有抗病毒活性但无毒的化合物。

2.2 抗炎作用

用直立白薇水提液对2% 巴豆油致炎剂诱发的炎症小鼠进行腹腔注射给药，结果显示白薇水提液有显著的抗炎作用。Cynatratoside C对脂多糖诱导的原代小鼠乳腺上皮细胞TLR4和促炎细胞因子（IL-6、IL-1β和TNF-ɑ）的表达有抑制作用，Cynatratoside C还可通过调节TLR4和乳腺组织中的NF-κB和MAPK信号通路，从而在脂多糖诱导的乳腺炎中发挥抗炎作用。更有研究表明白薇提取物中含有治疗特应性皮炎的有效物质。利用2,4-二硝基氯苯诱导小鼠产生特应性皮炎，发现白薇提取物可通过调节促炎细胞因子和有关介质来抑制特应性皮炎的发展。

2.3 抗肿瘤作用

白薇具有抗肿瘤的作用。越来越多的证据表明，抗癌药物主要通过诱导肿瘤细胞凋亡来发挥其细胞毒性作用[29]，而白薇中能够诱导细胞凋亡的活性成分为Cynatratoside C，Cynatratoside C诱导细胞凋亡的机制是使半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）和半胱氨酸蛋白酶-9（Caspase-9）的活性以浓度依赖性的方式显著增高，同时使细胞线粒体的膜电位下降，抑制细胞增殖，将细胞周期阻滞于S期。这一研究提示白薇可能是一种通过诱导细胞凋亡以发挥抗癌活性的药物。

研究表明从白薇根中分离出的一种C21甾体糖苷（BW18）在人白血病细胞中也表现出抗肿瘤活性。BW18通过MAPK途径诱导K562细胞S期细胞周期的停滞和凋亡从而抑制细胞增殖，成为慢性髓系白血病患者的潜在治疗药物。

2.4 改善记忆的作用

从白薇中分离得到的Cynatroside B具有抗乙酰胆碱酯酶（AChE）和抗健忘症的双重作用。中枢乙酰胆碱系统在学习和记忆中发挥重要作用。阿尔茨海默病（AD）的特征是大脑皮质和海马体中乙酰胆碱产生功能障碍。东莨菪碱是一种胆碱能拮抗剂，可干扰乙酰胆碱在中枢神经系统中的传输，所以可采用东莨菪碱诱导小鼠记忆损伤。

Cynatroside B以剂量依赖的方式抑制AChE的活性并且这种抑制作用具有可逆性和非竞争性。此外，通过被动回避和Morris水迷宫试验验证了Cynatroside B具有显著增强认知的活性，这为缓解AD中的某些记忆障碍具有重要的治疗价值，为AD的治疗提供有益的选择。

2.5 免疫抑制作用

据报道，C21甾体皂苷类化合物多具有免疫抑制活性。从白薇中分离得到的C21甾体糖苷对Con A诱导的小鼠脾中T淋巴细胞的增殖具有免疫抑制作用，其中，化合物Atratcynoside A、B和C的免疫抑制活性较强[11]。研究表明，这种抑制作用与化合物的结构相关：以glaucogenin C为苷元的化合物表现出显著或中等的抑制活性；侧链糖基数目对免疫抑制作用也有明显影响；5,6位双键和C-14上的羰基是甾体皂苷具有免疫抑制活性的必要条件。

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