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冬凌草化学成分及药理作用研究进展(二)

发布时间:2021-01-17 21:25 编辑者:夏德婷

1.6糖类成分

目前,分离得到enmenol-lα-O-β-D-glucoside,葡萄糖,α-D-呋喃果糖,芹菜素-6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷,山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷等。

1.7有机酸类及其他类

卢海英等从冬凌草85%乙醇提取,不同溶剂萃取,在氯仿部位和乙酸乙酯部位分离得到11种化合物,分离到的有机酸有香草酸、阿魏酸、咖啡酸。此外,还分离得到1,5-二-(3,4-二羟基苯基)-乙烯醚,3-(3,4-二羟基苯基)-2-异丙氧基-丙酸,邻苯二甲酸双-(2-乙基己基)酯,二十七酸、丁二酸1药理作用

1.8抗肿瘤作用

研究表明冬凌草甲素和冬凌草乙素是冬凌草的主要抗癌活性成分,此外一些多糖类物质也具有抗肿瘤活性。且体外实验研究发现冬凌草对前列腺癌、肺癌、白血病、乳腺癌等多种肿瘤的生长有抑制作用。高世勇等总结了2013年以前冬凌草抗肿瘤作用进展,但该方面研究发展迅速,现总结如下。

冬凌草甲素联合吉西他滨对胰腺癌SW1990细胞抑制作用显著,冬凌草甲素8-16μmol/L体外显著抑制H929细胞增殖,并与浓度及时间呈正相关,TUNEL染色法检出细胞核固缩、核碎裂;流式细胞术显示,H929细胞凋亡率呈浓度依赖性递增,pro-caspase-3、BCL-2、p-PI3K、p-Akt表达呈浓度依赖性递减。

冬凌草甲素处理后NK-92 MI在不同效靶比均可提高对THP1细胞的杀伤效率,冬凌草甲素可上调THP1细胞表面MICB、ULBP1和ULBP2表达,同时增加效靶细胞共培养上清中IFN-γ和TNF-β释放,而对MICA、ULBP3表达及TNF-α释放无明显影响。

冬凌草甲素通过抑制乳腺癌细胞的增殖和侵袭,促进乳腺癌细胞的凋亡而展现出良好的抗乳腺癌的作用,并且随着冬凌草甲素抗乳腺癌作用机制的进一步研究,该药有望成为一种有效的抗乳腺癌药物。

1.9抗菌作用

冬凌草醇剂对金葡菌、甲型溶链菌有明显的抑制作用,对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白葡菌等均有抑制作用。冬凌草提取物质量浓度大于1 MIC时,在生物膜形成的初始时间(0 h)添加药物,对金黄色葡萄球菌生物膜清除效果明显,胞外多糖的合成也受到显著的抑制。但处理已经初步形成的金黄色葡萄球菌生物膜时,需要提供药物的质量浓度才能提高对胞外多糖合成的抑制活性。

1.10抗炎作用

冬凌草在肠道保护,呼吸系统保护、神经系统保护等方面从消化系统、呼吸系统、中枢神经系统和泌尿系统等涉及到的多种体内体外炎症模型出发,对冬凌草甲素的抗炎作用及机制进综述,揭示冬凌草甲素的抗炎作用与多种疾病的关系。

戴一等采用梯度水-乙醇溶剂法,分别提取冬凌草,提取物通过蛋清致大鼠足跖肿胀实验以确定抗炎有效部位,结果显示:冬凌草100%乙醇提取物组分具有明显的抗炎作用,且MS分析该提取物中明显含有冬凌草甲素及其他贝壳杉烷类二萜,HPLC测定该提取物冬凌草甲素的提取率为0.1746%。

1.11免疫增强作用

冬凌草甲素能改善糖尿病心肌缺血再灌注损伤模型大鼠的心脏功能、减少心肌损伤和细胞凋亡、降低氧化应激和炎症分子表达,其机制可能与抑制NF-κB信号通路活化有关。

冬凌草甲素能降低血清Ig E水平,调节Th1/Th2分化,从而改善急性哮喘模型炎症反应究结果发现,不同浓度的冬凌草甲素都能抑制小鼠的气高反应,同时减少血清中特异性的Ig E。给药后,冬凌草甲素能降低Th2比例,提高Th1比例,且高浓度的冬凌草甲素可以使Th1/T2的比例上升;同时发现,给药后,IgG1比例下降,IgG2a浓度升高,说明哮喘中Th1和Th2比例影响IgG1和IgG2a分泌,进一步验证了冬凌草甲素对T细胞的调节作用。

1.12其他作用

李寅超等对冬凌草醇提物重复给药(30d)毒性试验结果综合分析显示,在本试验条件下,大鼠分别灌胃给予冬凌草醇提物0.46g/kg(相当于原生药材9.99g/kg、0.71g/kg(相当于原生药材15.41g/kg)、0.96g/kg(相当于原生药材20.84g/kg)的剂量,连续给药30d、停药恢复14d。除高剂量组1只雄鼠死亡外,其余各组均无动物死亡。高剂量组的大鼠呈现食欲减退,形体消瘦,反应迟钝等毒副反应,根据体质量增长情况、耗食量、血液生化学、系统尸检、脏器系数及组织病理学检查结果分析,冬凌草醇提物高剂量重复给药(30d)可能
产生肝肾损伤作用,但其病变具有可逆性,病变程度与给药有剂量依赖性。

此外,冬凌草甲素能够抑制骨吸收,促进骨形成,有效预防睾丸切除诱发的大鼠骨质疏松症发生。

2结语

近年来对冬凌草的化学成分、药理作用的研究取得了重要的进展。有关冬凌草的化学成分研究主要涉及二萜类、挥发油、黄酮和有机酸等。冬凌草甲素具有有较好的抗肿瘤活性倍受人们关注,但研究机制深浅不一,鲜有针对性、系统性的关于某一疾病的研究,因此,应该对其药用机理、细胞通路等方面进行系统研究。另外,冬凌草其他有效成分的药理作用鲜有报道,因此,应针对冬凌草各药理作用着重进行其有效部位及有效成分的筛选,以便为冬凌草的进一步开发利用提供科学依据

声明:本文所用图片、文字来源《云南化工》2020年10月,版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题,请与本网联系

相关链接:葡萄糖苷冬凌草乙素大肠杆菌挥发油

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