1三氟苯嘧啶的应用

三氟苯嘧啶具有与传统的新烟碱类杀虫剂不同的作用机理，具有持续、高效、用量低、环境友好等特点。三氟苯嘧啶作用于乙酰胆碱受体，对传粉昆虫无不利影响，对环境友好。此外，三氟苯嘧啶具有广谱、高效、持续以及低用量等特点，除了可用于防治水稻飞虱，还对鳞翅目、同翅目等具有很好的防治效果，可用于水稻、大豆、棉花和玉米等农作物。实验表明，10％三氟苯嘧啶悬浮剂在低用量下，即对水稻飞虱具有很好的防治效果，且持效期很长，对天敌安全，可以作为防治水稻飞虱的首要考虑。

基于目前对三氟苯嘧啶生物活性的研究以及其对农业生产所产生的巨大效益，三氟苯嘧啶的合成也得到了有机合成化学家的广泛研究，各种合成方法相继被开发出来，这里主要介绍三种合成方法。

2三氟苯嘧啶的合成

2．1三氟苯嘧啶基本结构

三氟苯嘧啶的化学结构如图1中所示，分子式为C2】F02，CAS号为1253133-33．0，化学名称为3，4．二氢一2，4．二氧代一1一(嘧啶一5一甲基)一3一(a，a，a一三氟间甲苯基)一2H．吡啶并f1，2一1嘧啶1一靖一3盐。

2．2偶联法合成

第一种是以2．氨基吡啶和间三氟甲基碘苯为起始原料的合成三氟甲基嘧啶的方法(见图1)。作者通过2一氨基吡啶和5醛基嘧啶的缩合反应制得亚胺中间体，亚胺中间体经过后续硼氢化钠的还原制得中间体。另外一边问三氟甲基碘苯与丙二酸二乙酯偶联并进一步水解得到中间体2一f3一(三氟甲基)苯基】丙二酸。2-[3．(三氟甲基)苯基】丙二酸通过2，4，6一三氯苯酚进行活化，最后通过缩合反应得到目标产物(如图1)。

由于引入三氯苯酚这样一个大的离去基团，导致原子利用率低下。同时，此方法反应条件苛刻，不易控制，副产物较多。原料间三氟甲基碘苯不易得，增加了工业化应用的成本，使得此方法难以在工业上应用。