1抗球虫病药物癸氧喹酯

癸氧喹酯是近年来的一种喹啉类的药物，可以较为有效的预防和医治鸡球虫病，它是由英国的一家制药公司首先研制而成，它相比于之前其他种类的抗球虫药物有更广阔的抗球虫活性，其化学名称是6－n－癸氧基－7－乙氧基－4－羟基喹啉－3－羧酸乙酯，分子式为C24H35NO5，相对分子质量417．55;熔点242～246℃，纯度≥98%，灼烧残渣≤0．1%，重金属(以Pb计)≤0．001%，砷(以As计)≤0．0002%，氯化物(以Cl计)≤0．01%;淡黄色或浅褐色的均匀粉末。癸氧喹酯的药用效果并不单一，它除了具有治疗球虫病的疗效之外还可以医治由隐孢子虫导致的动物腹泻。

癸氧喹酯在预防和医治各种球虫病时的基本机理是它较其他类抗球虫药物可以更早的在受感染机体的胃肠道内抢先发挥抑制球虫在机体的胃肠道内生长的药效作用，这是因为受感染机体对癸氧喹酯有比较强的吸收能力，癸氧喹酯在受感染的机体内的有效浓度在一个小时之内便可以达到，三天后其内的浓度就基本可以达到高峰的程度，这样便可以及时的避免受感染的机体受到球虫进一步的侵害;当然，这只是癸氧喹酯受到国内外兽药界青睐的原因之一，归结起来，癸氧喹酯还另有以下多种方面的原因，首先可能是因为癸氧喹酯被引进在我国使用的时间较短，没来得及出现耐药性和与其他药物联合用药时也未出现配伍禁忌等的情况，再加上其较其他药物抗球虫效果显著、活性广，能够维持有效浓度的时间也最持久，况且其药物效果还具备毒性较低、耐受性好等优点。

癸氧喹酯之所以较其他种类的抗球虫药物相比可以针对不同种类的球虫所引发的球虫病都可以起到显著的效果是因为癸氧喹酯没有耐药突变的虫株且其药物的治疗效果效率很高，癸氧喹酯的药用机理主要是干扰受感染机体内球虫在无性繁殖期间的DNA的复制来扰乱球虫子细胞正常的生长发育。上述提到癸氧喹酯除具有治疗球虫病的疗效之外还可以医治由隐孢子虫导致的动物腹泻的情况，后者的药用机理主要是阻止鸡球虫在体内的繁衍生长，另外癸氧喹酯还可以增多受感染机体内相关的免疫细胞的分泌，可以大大的增强机体免疫抵抗功能，受感染的机体在使用过后会额外的享有非常有利的效果，这一方面又大大增加了癸氧喹酯的药用价值。

综上所述，癸氧喹酯作为近年来的抗球虫新型药物，比起以往的抗球虫药物来说其药用价值更高，它在治疗球虫病方面的效果更加明显，在预防和治疗球虫病方面有着不可替代的作用，研制一条高效合理的癸氧喹酯的制备路线途径具有不容忽视的前景。但是就目前来说，癸氧喹酯由于被研发出来不久，被引进到我国的时间还相对较少，还是属于抗球虫新药，有关合成癸氧喹酯的路线报道还远远没有达到足够高效合理的要求，美国专利US3485845叙述了使用对硝基儿茶酚钠或者对硝基愈创木醚钾等在我国国内难以购买得到的原材料，通过一系列的制备反应后结果制得的癸氧喹酯进口成本太高，考虑到这条合成工艺的市场因素，所以这种合成癸氧喹酯的方法不会大面积的在我国国内推广使用。

在我国国内前几年虽然也有报道的使用国内已经工业化推出的价格较为合理的邻羟基苯乙醚为原料，通过硝化、还原及高温缩合等反应顺利制得该产品，相对成本较低，也避免了制备过程中的一些较难控制的复杂过程，大大减少了反应过程，缩减了试验的程序，更重要的是这种方法的原材料可以相对简便的得到，便于国内企业对抗球虫药物的批量化的大规模生产，比较符合工业生产的需要，但是它的不足之处是在制备工艺中会运用到的一些材料在其反应完之后不能再次回收利用，只能舍弃，从而造成三废多，环境污染严重的现象，而且在反应中硝化反应的条件相对较难掌控，副产物相对较多，这样虽然节约了成本，但是后续处理工作较为繁琐，若是处理不好便会使生态环境受到危害，所以这种方法仍然还需进一步改进。有一种较为高效率的制备癸氧喹啉的新途径可以尽量减少合成反应过后对环境造成的污染的现象，它的制备过程较为符合保护环境的需要，其具体制备过程如图1所示。